Buscan reformular un fármaco utilizado contra el SIDA

Científicos de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la Universidad de Buenos Aires y del CONICET ensayan una nueva formulación de un antirretroviral que, comúnmente, se utiliza en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-SIDA).

Se trata de una formulación líquido-acuosa de base nanotecnológica que busca ser utilizada en pacientes pediátricos, ya que permite el ajuste de la dosis de acuerdo con el peso del paciente.

La idea es lograr una mejor absorción oral y reducir ciertos efectos adversos de las presentaciones actualmente utilizadas.

Alejandro Sosnik, director del Grupo de Investigación en Ciencias Farmacéuticas que lleva adelante el desarrollo, cuenta que en su equipo trabajan sobre enfermedades que afectan principalmente a países en vías de desarrollo, como el VIH-SIDA y la tuberculosis.

Esto obedece a que se trata de un campo en el que hay pocos grupos de investigación a nivel mundial, tanto en el ámbito académico como en el industrial.

"La industria farmacéutica no está interesada en este tipo de desarrollos porque no son enfermedades con alto margen de rentabilidad", afirmó Sosnik.

Aclaró que no se refería al diseño de nuevos fármacos, "lo cual está siendo abordado, sino al desarrollo de formulaciones novedosas que sean específicas para pacientes pediátricos, ya que los receptores de estos productos serían fundamentalmente pacientes de países muy pobres", sostuvo.

El experto comentó que los investigadores trabajan sobre la base de "un antirretroviral ya aprobado para casos de infección por VIH y que es comercializado en el mercado en forma farmacéutica sólida para adultos desde 1998".

"Para pacientes pediátricos ùagregóù existe actualmente una formulación oleosa que presenta ciertas desventajas desde el punto de vista de la ingesta y de los efectos adversos que genera, ya que el solvente utilizado es similar a la vaselina líquida y puede provocar diarrea".

Además, en el caso de los pacientes pediátricos siempre existe -no sólo en casos de VIH, sino en cualquier enfermedad- el dilema de la forma farmacéutica más apropiada para la dosificación.

Sosnik también afirmó que este antirretroviral es un fármaco que no se absorbe del todo bien en el intestino por ser poco soluble en fluidos acuosos.

Por esa razón, la nueva formulación líquida del antirretroviral contiene unas estructuras nanométricas particulares llamadas "micelas poliméricas".

"Una micela -explicó- es un autoensamblado de una molécula que tiene una parte hidrofílica, es decir que busca el agua, y otra parte hidrofóbica, que la rechaza".

Sosnik dijo que "esta particular estructura permite que el núcleo de esa esfera nanoscópica tenga naturaleza hidrofóbica, lo que permite solubilizar el fármaco. Y, al aumentar la solubilidad, también logra aumentar la absorción del fármaco por el intestino".

De esta manera, aumenta la cantidad de fármaco que llega al torrente sanguíneo en comparación a las fórmulas tradicionales en las que una parte nunca se absorbe.

Además, esta formulación permitiría ajustar la dosis en pacientes pediátricos según el peso corporal y, así, prevenir la aparición de efectos adversos. El empleo de cantidades menores podría también disminuir el costo del medicamento.

"Esta tecnología es fácilmente escalable a nivel industrial y económicamente viable para su implementación en enfermedades desatendidas. De obtenerse buenos resultados, la misma podría ser empleada para mejorar las propiedades de otros fármacos con problemas similares", comentó Sosnik.

Esta nueva formulación líquida ha sido probada en ratas con resultados muy prometedores. Actualmente, junto con la Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT ) se están definiendo las características del protocolo clínico para poder realizar ensayos en personas voluntarias adultas sanas.

De obtenerse resultados positivos, las dos próximas etapas de evaluación clínica comprenderán pacientes adultos y, finalmente, pacientes pediátricos.

El proyecto cuenta con el apoyo financiero de la Fundación Argentina de Nanotecnología (FAN) para la realización de la primera evaluación clínica